지투지바이오는 장기지속형 치매치료제 ‘GB-5001’의 임상 1상 저용량 투약 결과를 17일 발표했다. 회사는 이 임상 결과를 오는 7월 알츠하이머국제학회(Alzheimer’s Association International Conference, AAIC)에서 발표할 예정이다.
GB-5001 1상은 캐나다에서 건강한 남성 48명을 대상으로 진행되고 있다. 저용량의 도네페질이 함유된 미립구(Microsphere)를 건강한 피험자에 근육주사한 후, 64일간 안전성과 내약성 및 약동학을 관찰하는 방식이다.
임상 결과, 약물의 초기방출 없이 혈중농도가 한 달 이상 일정 수준 이상 유지됐으며, 이상 반응도 없었다.
GB-5001은 치매치료제 도네페질의 1개월 주사 제형이다. 지투지바이오의 플랫폼기술인 ‘이노램프’를 적용해 경구용 도네페질을 개량했다. 1회 주사로 한 달간 약효가 일정하게 유지할 수 있도록 했다.
회사에 따르면 서방형 주사제는 주사 부위에 부작용이 다소 나타나는데, 이를 극복하기 위해 약물의 탑재량을 높여 체내에 미립구 투여량을 낮추는 게 중요하다. 지투지바이오는 이번 임상에서 도네페질의 함량을 상당히 증가시켜 기존 GB-5001을 개선한 두 가지 타입의 미립구 제형을 사용했다. 약물의 투여량을 크게 늘렸음에도 약물의 초기방출이 일정 기준 미만으로 관리된 상태에서 한 달 이상 약물이 지속됐으며, 주사 부작용을 상당 부분 감소시켰다는 게 회사 측의 설명이다.
지투지바이오는 최근 확보된 중용량 약동학 결과도 방출 프로파일이 거의 유사하게 용량의존적으로 나옴으로써 기대했던 결과치를 충족했다고 했다. 지난 3월 마지막 고용량을 모든 피험자에 투여한 후 추적관찰 중이라고 회사는 전했다.
앞으로 고용량 결과까지 얻게 되면 반복투여 예측 및 통계학적 분석을 통해 대조약인 아리셉트(Aricept) 10mg 경구제형과 생물학적 동등성을 맞출 수 있는 GB-5001 용량과 피험자 수도 산정할 수 있을 예정이다.
지투지바이오는 오는 7월 16일부터 20일까지 네덜란드 암스테르담에서 열리는 AAIC에서 임상 결과를 공개한다. 또 치매치료제의 투여경로를 근육주사에서 피하주사로 가능하게 하는 시험 결과도 발표할 예정이다.
이희용 지투지바이오 대표는 “1상 중간결과가 기대치에 충족된 만큼 조만간 상업생산 규모에서의 제조 재현성 결과를 확보할 것”이라며 “이에 따라 글로벌 기술이전이 가속화되고 당뇨병과 비만치료제 등 다른 파이프라인의 기술수출도 탄력을 받을 것으로 기대한다”고 말했다.
한편 지투지바이오는 도네페질을 개량한 1개월 지속 피하주사제형(자가투여)도 개발을 완료했다. 피하주사 및 근육주사 등 두 제형에 대해 지난달 국내 식품의약품안전처에 임상을 신청했다.
김예나 기자 yena@hankyung.com
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